Gonadorelin Acetate 5 mg
Descripción General
La Gonadorelina es la forma sintética de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH), un decapéptido producido fisiológicamente por el hipotálamo. Actúa como agonista del receptor GnRHR en la hipófisis anterior, estimulando la síntesis y liberación de hormona luteinizante (LH) y hormona foliculoestimulante (FSH).
Debido a esta acción, Gonadorelina es clasificada como un agonista de GnRH. En condiciones fisiológicas, la GnRH se secreta de forma pulsátil, patrón esencial para mantener la sensibilidad del receptor y la función normal del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal (HPG).
Mecanismo de Acción
Gonadorelina se une al receptor GnRHR, un receptor acoplado a proteína G (Gq/11). Su activación desencadena:
- Activación de fosfolipasa C (PLC)
- Producción de IP3 y DAG
- Aumento del calcio intracelular
- Activación de proteína quinasa C (PKC)
El incremento del calcio intracelular induce la exocitosis de LH y FSH. Estas hormonas actúan sobre las gónadas, estimulando la producción de testosterona, estrógenos y la espermatogénesis.
Regulación y Downregulación del Receptor
La exposición intermitente (pulsátil) de Gonadorelina tiende a mantener la función fisiológica del eje HPG. Sin embargo, la exposición continua o excesiva puede provocar downregulación de los receptores GnRHR en la hipófisis.
Inicialmente se observa un aumento de LH y FSH, pero posteriormente ocurre una desensibilización reversible del receptor, reduciendo la secreción de gonadotropinas. Este fenómeno explica el uso experimental de análogos de GnRH tanto para estimular como para suprimir el eje gonadal.
Composición Química
Nombre químico: Gonadorelin Acetate
Secuencia: pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂
Tipo: Decapéptido sintético
Fórmula molecular (base): C55H75N17O13
Peso molecular: 1182.31 g/mol
Forma: Sal de acetato (el peso final puede variar según hidratación)
Aplicaciones en Investigación
- Evaluación diagnóstica del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
- Estudios sobre hipogonadismo hipogonadotrópico
- Investigación en espermatogénesis inducida por estimulación pulsátil
- Modelos experimentales de supresión hormonal
- Investigación en oncología endocrina (cáncer de mama y próstata)
- Estudios exploratorios sobre función cognitiva y LH
Estudios Clínicos y Experimentales
Recuperación del eje HPG
Estudios han demostrado que la administración de GnRH puede restaurar niveles de LH y FSH en modelos de supresión inducida por andrógenos exógenos, mostrando recuperación sostenida de testosterona endógena en algunos casos.
Espermatogénesis
La administración pulsátil de GnRH ha mostrado inducir espermatogénesis en hombres con hipogonadismo hipogonadotrópico, estimulando secuencialmente LH, FSH y producción testicular de testosterona.
Oncología
La supresión prolongada del eje gonadal mediante análogos de GnRH puede reducir la producción de testosterona y dihidrotestosterona, mecanismos relevantes en modelos de cáncer de próstata. Asimismo, la modulación de andrógenos y estrógenos ha sido investigada en cáncer de mama.
Neuroprotección y LH
Algunas investigaciones sugieren que niveles elevados de LH podrían asociarse a disfunción cognitiva. La modulación selectiva del eje gonadal mediante análogos de GnRH continúa bajo estudio en modelos neurodegenerativos.
Producto destinado exclusivamente para investigación y uso de laboratorio. No destinado para consumo humano sin supervisión médica.
Referencias
- Marques P, Skorupskaite K, George JT, et al. Physiology of GNRH and Gonadotropin Secretion. Endotext. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK279070/
- Blumenfeld Z et al. Induction of spermatogenesis by pulsatile GnRH. Gynecol Endocrinol. https://doi.org/10.3109/09513598809023623
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- Bhasin S et al. Hormonal effects of GnRH agonist in men. J Clin Endocrinol Metab. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3114307/
- Bowen RL et al. Androgen deprivation and Alzheimer’s disease risk. J Clin Oncol. https://ascopubs.org/doi/full/10.1200/JCO.2015.66.3997
Instrucciones de almacenamiento:
Todos nuestros productos se fabrican mediante el proceso de liofilización (congelación y secado), lo que garantiza que permanezcan 100% estables durante el envío por un período de hasta 3 a 4 meses.
Una vez que los péptidos son reconstituidos (mezclados con agua bacteriostática), deben almacenarse en refrigeración para mantener su estabilidad. Después de su reconstitución, los péptidos se mantienen estables hasta por 30 días.
La liofilización es un proceso especial de deshidratación, también conocido como criodesecación, en el cual los péptidos se congelan y luego se someten a baja presión. Este proceso hace que el agua contenida en el vial del péptido sublime directamente del estado sólido al gaseoso, dejando una estructura cristalina blanca y estable conocida como péptido liofilizado. Este polvo blanco esponjoso puede almacenarse a temperatura ambiente hasta el momento de su reconstitución con agua bacteriostática.
Una vez recibidos los péptidos, es fundamental mantenerlos fríos y protegidos de la luz. Si los péptidos van a utilizarse de inmediato o dentro de los próximos días, semanas o meses, la refrigeración a corto plazo bajo 4 °C (39 °F) es adecuada. Los péptidos liofilizados suelen ser estables a temperatura ambiente durante varias semanas o incluso más, por lo que su almacenamiento temporal es seguro si serán utilizados en un plazo razonable.
Sin embargo, para almacenamiento a largo plazo (varios meses o años), es preferible conservar los péptidos en un congelador a -80 °C (-112 °F). Este método garantiza la máxima estabilidad y preserva la integridad estructural de los péptidos durante largos periodos.
Advertencias de manipulación y conservación:
Mantén los viales siempre bien sellados y en posición vertical. Evita la exposición directa a la luz solar, fuentes de calor, humedad o fluctuaciones bruscas de temperatura. No agites los viales una vez reconstituidos; en su lugar, gíralos suavemente para disolver el contenido. Todos los productos deben ser manipulados utilizando guantes estériles y equipo de laboratorio adecuado para garantizar la pureza y estabilidad del compuesto.