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PT-141 (Bremelanotida) 10MG

Cognición y Enfoque Mental

PT-141 (Bremelanotida)

Es un péptido sintético de investigación derivado de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH) y diseñado para una mayor estabilidad y selectividad por los receptores. Actúa como agonista de los receptores de melanocortina, principalmente MC4R y MC1R, activando vías centrales de señalización melanocortínica implicadas en la regulación neuroendocrina, la modulación de las respuestas autonómicas y la señalización relacionada con el sistema inmune en modelos experimentales. PT-141 se utiliza en investigaciones sobre la farmacología de los receptores de melanocortina, la señalización de péptidos en el sistema nervioso central y la modulación de las vías neuroinmunes.

Solo para uso en investigación. No apto para consumo humano.

Referencias:
Hadley ME et al., Peptides, 1996, 17(4):593–596
Hruby VJ et al., Journal of Medicinal Chemistry, 2003, 46(25):5252–5263
Kingsberg SA et al., Journal of Sexual Medicine, 2007, 4(3):628–638

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Detalles del producto

PT-141 (Bremelanotida)  (RUO)

¿Qué es PT-141?

PT-141, también conocido como bremelanotida, es un péptido sintético de melanocortina que fue investigado previamente en estudios clínicos en humanos para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) femenino. PT-141 se asocia principalmente con la señalización de los receptores de melanocortina, especialmente el receptor de melanocortina tipo 4 (MC4R) y el receptor de melanocortina tipo 1 (MC1R). PT-141 es un derivado de otra melanocortina sintética, melanotan 2 (MT-2), y también ha sido explorado en contextos de investigación más allá de la función sexual, incluyendo estudios relacionados con hemorragia aguda.

Estructura molecular de PT-141

Secuencia: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Fórmula molecular: C50H68N14O10
Peso molecular: 1025.182 g/mol
PubChem CID: 9941379
Número CAS: 189691-06-3

Investigación sobre PT-141

PT-141 y la excitación sexual

PT-141 ha sido estudiado por su relación con vías del sistema nervioso central implicadas en el comportamiento sexual, con especial atención a la señalización del MC4R. Estudios preclínicos en modelos animales han descrito efectos sobre la conducta sexual y la excitación asociados a la activación de los receptores de melanocortina. Debido a que este mecanismo difiere del de los inhibidores de la PDE5 (por ejemplo, sildenafil), PT-141 ha sido investigado como herramienta para estudiar la disfunción sexual cuando los mecanismos vasculares no son el factor principal.

Un estudio en hombres con disfunción eréctil que no respondieron a sildenafil informó que un subgrupo logró erecciones adecuadas para el coito tras la exposición a PT-141 (administración nasal), observándose efectos dependientes de la dosis.

PT-141 también ha sido analizado en el contexto de la investigación sobre disfunción sexual femenina y su desarrollo clínico, incluyendo estudios aleatorizados de determinación de dosis en mujeres premenopáusicas y análisis de criterios de evaluación clínica. Etapas posteriores de desarrollo y acuerdos de licencia contribuyeron a un renovado interés en formulaciones subcutáneas y en el diseño de ensayos clínicos.

PT-141 y la hemorragia

Análogos de PT-141 han sido investigados por su posible utilidad en estudios sobre shock hemorrágico, aprovechando vías de los receptores de melanocortina (incluidos MC1R y MC4R) que pueden influir en efectos tisulares relacionados con isquemia en contextos de hipovolemia. Una variante modificada mencionada en este ámbito se ha descrito como PL-6983.

PT-141 e infección

La señalización del MC1R también ha sido explorada en modelos de inflamación y enfermedades infecciosas. En un modelo en ratas de vaginitis por Candida albicans, una melanocortina sintética (CKPV)2 fue estudiada por sus efectos antifúngicos y antiinflamatorios asociados a vías de polarización de macrófagos. Esta línea de investigación refleja un interés más amplio en las vías de melanocortina como objetivos complementarios en biología de la infección y la inflamación.

PT-141 y cáncer / fotoprotección

El MC1R está estrechamente vinculado a la biología de la pigmentación y también se discute en relación con vías de reparación del ADN y señalización de fotoprotección, relevantes para la investigación del riesgo y la prevención del cáncer de piel. Variantes del MC1R se han asociado con un mayor riesgo de ciertos cánceres cutáneos, lo que ha impulsado el interés continuo en la señalización de melanocortina en contextos de oncología dermatológica.

Líneas de investigación

PT-141 ha recibido una atención considerable en investigaciones relacionadas con la disfunción sexual y la señalización neuroconductual. Más allá de este ámbito, la biología de los receptores de melanocortina abre otras vías experimentales. Por ejemplo, la disfunción del MC4R se ha asociado con ciertas formas de obesidad de inicio temprano, y PT-141 ofrece un marco agonista para estudiar la señalización melanocortínica en vías de balance energético. La señalización del MC1R también se ha vinculado al dolor, la inflamación, patologías renales, la respuesta del huésped y otros mecanismos relacionados con el sistema inmune.

PT-141 presenta efectos secundarios mínimos y buena biodisponibilidad subcutánea en modelos murinos. Las dosis por kilogramo en ratones no son extrapolables a humanos. PT-141 está limitado exclusivamente a investigación científica y educativa y no es apto para consumo humano. Solo debe adquirirse PT-141 si se es un investigador autorizado.

Autor del artículo

La literatura anterior fue investigada, editada y organizada por el Dr. Logan, M.D. El Dr. Logan posee un doctorado de la Facultad de Medicina de la Universidad Case Western Reserve y una licenciatura en biología molecular.

Autor científico

La Dra. Sheryl A. Kingsberg es jefa de medicina conductual en University Hospitals Case Medical Center y profesora de Biología Reproductiva y Psiquiatría en Case Western Reserve University. Su enfoque clínico y de investigación incluye medicina sexual, trastornos sexuales femeninos, psicoterapia cognitivo-conductual, menopausia, embarazo y trastornos del estado de ánimo posparto, aspectos psicológicos de la infertilidad y calidad de vida relacionada con la sexualidad. Dirigió un ensayo clínico aleatorizado y controlado con placebo para determinar la dosis de bremelanotida (PT-141) en mujeres premenopáusicas.

La Dra. Sheryl A. Kingsberg se menciona aquí únicamente para reconocer investigaciones publicadas relacionadas con PT-141. Esta referencia no implica respaldo ni promoción de la compra, venta o uso de este producto. No se establece ninguna afiliación o relación con la empresa comercializadora.

Referencias citadas

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Instrucciones de almacenamiento:

Todos nuestros productos se fabrican mediante el proceso de liofilización (congelación y secado), lo que garantiza que permanezcan 100% estables durante el envío por un período de hasta 3 a 4 meses.
Una vez que los péptidos son reconstituidos (mezclados con agua bacteriostática), deben almacenarse en refrigeración para mantener su estabilidad. Después de su reconstitución, los péptidos se mantienen estables hasta por 30 días.

La liofilización es un proceso especial de deshidratación, también conocido como criodesecación, en el cual los péptidos se congelan y luego se someten a baja presión. Este proceso hace que el agua contenida en el vial del péptido sublime directamente del estado sólido al gaseoso, dejando una estructura cristalina blanca y estable conocida como péptido liofilizado. Este polvo blanco esponjoso puede almacenarse a temperatura ambiente hasta el momento de su reconstitución con agua bacteriostática.

Una vez recibidos los péptidos, es fundamental mantenerlos fríos y protegidos de la luz. Si los péptidos van a utilizarse de inmediato o dentro de los próximos días, semanas o meses, la refrigeración a corto plazo bajo 4 °C (39 °F) es adecuada. Los péptidos liofilizados suelen ser estables a temperatura ambiente durante varias semanas o incluso más, por lo que su almacenamiento temporal es seguro si serán utilizados en un plazo razonable.

Sin embargo, para almacenamiento a largo plazo (varios meses o años), es preferible conservar los péptidos en un congelador a -80 °C (-112 °F). Este método garantiza la máxima estabilidad y preserva la integridad estructural de los péptidos durante largos periodos.

Advertencias de manipulación y conservación:
Mantén los viales siempre bien sellados y en posición vertical. Evita la exposición directa a la luz solar, fuentes de calor, humedad o fluctuaciones bruscas de temperatura. No agites los viales una vez reconstituidos; en su lugar, gíralos suavemente para disolver el contenido. Todos los productos deben ser manipulados utilizando guantes estériles y equipo de laboratorio adecuado para garantizar la pureza y estabilidad del compuesto.


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